ПРОЛОНГАТОРЫ И КОНСЕРВАНТЫ В ТЕХНОЛОГИИ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИНДРОМА «СУХОГО ГЛАЗА»

РАЗДЕЛ VII. ГЛАЗНЫЕ МАЗИ: ИЗГОТОВЛЕНИЕ, ОТПУСК, ХРАНЕНИЕ

Глазные мази (Unguenta ophthalmica seu Oculenta). Предназначаются для нанесения на конъюнктиву глаза закладыванием под веко. К глазным мазям, помимо общих требований о равномерности смешения, индифферентности и стойкости основы, предъявляют ряд дополнительных требований. Лекарственные вещества должны находиться в них в максимальной степени дисперстности (во избежание механического повреждения слизистой оболочки), мазевая основа должна быть совершенно чиста, не содержать каких-либо примесей и иметь нейтральную реакцию, быть стерильной, равномерно распределяться на слизистой оболочке глаза.

Один вазелин. ввиду плохой смешиваемости его со слезной жидкостью, омывающей роговицу глаза, как основа для глазных мазей не применяется. ГФХ предусматривает в качестве основы смесь из 10 ч. ланолина безводного и 90 ч. вазелина (сорт для глазных мазей). Указанную смесь сплавляют и фильтруют в расплавленном состоянии для освобождения от механических примесей.

Сплав стерилизуют при нагревании до 150° в течение одного часа. Данная основа вследствие содержания в ней ланолина образует со слезной жидкостью эмульсию, что и способствует фиксированию мази на слизистой глаза и более длительному действию «содержащихся в ней лекарственных веществ. Значительно реже в качестве основы применяют глицериновую мазь.

Основу для глазных мазей сохраняют в стерильных плотно закрывающихся штангласах.

При отсутствии вазелина (сорт для глазных мазей) очищают обычный вазелин. Очистка его может быть проведена в аптеке по следующему методу, предложенному проф. Г. А. Вайсман: желтый вазелин расплавляют в эмалированном сосуде. К расплавленному вазелину добавляют 1—2% осветляющего угля, температуру нагрева повышают до 150° и продолжают нагревание 1—2 ч при помешивании.

Глазные мази приготовляют асептическим путем в фарфоровых или стеклянных ступках.

Необходимой дисперстности действующих веществ достигают путем их предварительного тщательного растирания и смешивания с небольшим количеством соответствующей жидкости.

Вещества. растворимые в воде, например соли алкалоидов, новокаин, растирают с минимальным количеством свежеперегнанной стерильной воды и затем смешивают с мазевой основой. Нерастворимые вещества — желтую окись ртути, цитрат меди, ксероформ и пр. — растирают сначала в тончайший порошок, а затем с несколькими каплями подходящей жидкости (близкой по составу к мазевой основе).

Пример. Rp. Cupri citrici 0,1

Unguenti Glycerini 10,0

Misce fiat unguentum

Da. Signa. Глазная мазь

Вначале готовят глицериновую мазь по фармакопейной прописи. Цитрат меди тщательно растирают в стерильной ступке сначала в сухом виде, а затем с несколькими каплями стерильной воды. К растертой смеси постепенно, при перемешивании, прибавляют глицериновую мазь до получения однородной массы.

RU2531937C2 - Состав и способ получения глазной мази - Google Patents

Пример. Rp. Hydrargyri oxydati flavi 0,2

Глазные мази – это мягкая лекарственная форма, образующая при нанесении на слизистую глаза тонкую пленку и предназначенная для лечения глазных заболеваний.

1. Стерильность.

Введение нестерильных препаратов может привести к инфицированию глаз. Поэтому глазные лекарственные формы, приготовляемые в аптеке должны быть стерильными без указания врача. В соответствии с приказом №308 глазные мази изготовляются в асептических условиях и стерилизуют.

Если препараты не выдерживают стерилизации, то вводят асептически.

2. Однородность. Проверяют в соответствии с указаниями фармакопеи.

3. Высокая степень дисперсности. Она необходима для предупреждения травмирования слизистой.

RU2531937C2 - Состав и способ получения глазной мази - Google Patents

4. Точность концентрации.

Обязательно: глазных мазей с препаратами подлежащими ПКУ (наркотическими, сильнодействующими, Списка А). Глазные лекарственные формы для новорожденных детей.

Остальные: выборочно, в первую очередь. Особое внимание на ЛФ для детей. Не менее 3 лекарственных форм в смену.

1. Должны быть стерильны.

2. Должны хорошо смешиваться со слезной жидкостью.

3. Должны хорошо высвобождать лекарственные вещества.

1 часть ланолина безводного 9 частей вазелина сорта «Для глазных мазей».

RU2531937C2 - Состав и способ получения глазной мази - Google Patents

При отсутствии вазелина данного сорта, можно очистить вазелин, поступающий в аптеку от органических примесей и летучих веществ следующим способом: навеску вазелина расславляют, добавляют 1-2% активированного угля и нагревают в сухо — жаровом шкафу при 160 0 – 1 час, периодически перемешивая. Затем смесь фильтруют в горячем виде через СССБФ (либо несколько слоев марли) в штанглас.

Задание.

Приготовить 100.0 основы для глазных мазей (1 9).

В асептических условиях сплавляют на водяной бане в фарфоровой чашке 10,0 ланолина безводного и 90,0 вазелина сорта «Для глазных мазей», переносят с стерильную ступку и перемешивают до однородности процеживают через несколько слоев марли по 10. 0 в пенициллиновые флаконы, маркируют и укупоривают под обкатку. Стерилизуют в сухо – жаровом шкафу при 180 0 – 30 минут или 200 0 – 15 минут. Заполняют журнал стерилизации. Оформляют этикетку.

Суспензионные мази

Суспензионные (тритурационные) мази представляют собой системы, содержащие твердые порошкообразные лекарственные вещества, нерастворимые в мазевой основе и распределенные в ней по типу суспензий. В виде суспензий вводятся лекарственные вещества, которые растворяются в воде, но образуют едкие, вызывающие сильное раздражение и некроз кожи растворы — резорцин, пирогаллол, цинка сульфат, ртути дихлорид, рвотный камень (кроме глазных мазей).

Предварительное растворение значительно усиливает всасываемость и может сопровождаться токсическим действием на организм. В суспендированном состоянии в мази вводят также вещества, требующие для растворения больших количеств воды (натрия тетраборат, борную кислоту). По характеру действия суспензионные мази, в том числе приготовленные на основах, легкопроникающих в кожу, являются, как правило, эпидерматическими, т.е.

поверхностно, локально действующими. Только в редких случаях при растворимости суспендированной фазы в водянистых секретах кожи, ран, язв или других ее повреждений или при взаимодействии нерастворимого лекарственного вещества с мазевой основой или секретами больных тканей появляется определенная возможность резорбции.

Суспензионные мази приготавливаются путем тщательного растирания лекарственных веществ в мазевой основе. Отсюда их другое (устаревшее) название — “тритурационные мази”. На начальном этапе приготовления мазей-суспензий нерастворимые в основе лекарственные вещества предварительно превращают в наимельчайший порошок в большинстве случаев по правилам приготовления порошков.

Однако для некоторых веществ существуют свои особенности измельчения. Так, цинка оксид и мышьяковистый ангидрид имеют черепицеобразные кристаллы, наибольшее измельчение которых достигается только в нагретой ступке.

RU2531937C2 - Состав и способ получения глазной мази - Google Patents

Кислота салициловая при измельчении в сухом виде или в порошковой смеси оказывает раздражающее действие на слизистые оболочки глаз и носа.

Поэтому ее отвешивают на поверхность готовой порошковой смеси, а измельчение проводят только в присутствии жидкости, близкой по составу к основе, или с расплавленной основой.

Предлагаем ознакомиться:  Причины почему отекают глаза и верхние веки по утрам

Крахмал для приготовления дерматологических мазей и паст необходимо предварительно растереть в сухом виде и высыпать в капсулу.

Если его измельчать с частью расплавленной основы, то это приведет к растворению крахмала в расплаве вазелина и клейстеризации. Крахмал добавляют к готовой полуохлажденной массе. На втором этапе производят получение пульпы обычно методом диспергирования со вспомогательной жидкостью или частью расплавленной гидрофобной основы по правилам приготовления суспензий.

Диспергирование лекарственных веществ является основной стадией при изготовлении суспензионных мазей, так как их фармакологическая активность в основном зависит от дисперсности нерастворимой фазы. Следовательно, наиболее важным технологическим моментом является возможно более тонкое измельчение твердой фазы.

RU2531937C2 - Состав и способ получения глазной мази - Google Patents

Так, уменьшение размеров частиц кислоты салициловой, гидрокортизона, преднизолона с 100—125 мкм до 2—10 мкм увеличивает их высвобождение из мазей в 3—4 раза. Значительная степень вязкости среды в суспензионных мазях практически исключает седиментацию твердой фазы (по закону Стокса), поэтому в этом случае не требуется применения каких-либо стабилизаторов.

Диспергирование твердых лекарственных веществ проводят в присутствии компонентов, которые понижают твердость частиц, облегчают их измельчение за счет расклинивающего действия и изолируют отдельные мелкие частицы друг от друга, препятствуя их флокуляции (слипанию). Однако вязкие жидкости, каковыми являются мазевые основы, для этой цели не подходят, так как они сильно замедляют движение частиц и требуют больших усилий при растирании.

Диспергирование твердой фазы обычно проводят с помощью небольшого количества растительного или минерального масла, специально добавляемого в этом случае, или же при помощи части расплавленной основы. Выбор технологии изготовления суспензионных мазей зависит от количества твердой фазы, содержание которой может варьировать от долей процента до 50 % и более.

Если лекарственные вещества входят в мазь в небольших количествах (до 5 %), их растирают с небольшим количеством миндального, персикового или подсолнечного масла (если мазь готовится на жировой основе), с вазелиновым маслом (если мазь готовится на углеводородной основе), с глицерином или водой (при гидрофильных основах), после чего к полученной тонкой суспензии частями примешивают основу до общей массы мази, требуемой по рецепту.

Вспомогательную жидкость вводят в состав мази примерно в половинном количестве от массы твердой фазы (правило Дерягина). При больших количествах (от 5 до 25 %) лекарственные вещества тщательно растирают с достаточным количеством расплавленной основы (составляющей приблизительно половину массы твердой фазы), после чего примешивают остальное количество основы.

Введение вспомогательной жидкости в данном случае нецелесообразно, так как это повлечет за собой разжижение мази и значительное понижение концентрации лекарственного вещества, не укладывающееся в нормы допустимых отклонений. В процессе перемешивания необходимо несколько раз снимать массу со стенок ступки и с пестика.

При приготовлении мазей, содержащих суспензионные компоненты и жидкие окрашенные лекарственные вещества (например, деготь, нефть нафталанскую, ихтиол, кислоту молочную), не следует измельчать сухие лекарственные вещества в присутствии окрашенных жидкостей, так как в этом случае затрудняется контроль дисперсности частиц.

Кроме того, деготь и ихтиол при измельчении с соединениями, содержащими тяжелые металлы, образуют труднорастворимые комплексы, имеющие крупные пластинчатые кристаллы, которые плохо поддаются измельчению. При приготовлении небольших количеств суспензионных мазей их готовят в заранее нагретой ступке, без предварительного расплавления основы.

Rp. Unguenti Acidi salicylici 2 % — 15,0

Streptocidi 0,4

M. D. S. Смазывать пораженные участки кожи.

Выписанные в рецепте лекарственные вещества нерастворимы в воде и вазелине и составляют около 4,5 % от общей массы мази. Для приготовления мази в ступку помещают 0,3 г кислоты салициловой и 0,4 г стрептоцида, добавляют приблизительно 0,35 г масла вазелинового (12—15 капель) и тщательно перемешивают до получения тонкой однородной пульпы. Затем в 2—3 приема добавляют вазелин до получения однородной по внешнему виду мази. Оформляют к отпуску, заполняют ППК.

Rp. Hydrargyri amidochloridi 0,5

Bismuthi submitratis

Xeroformii aa 1,0

Vaselini aa 10,0

M. f. ung.

D. S. При немокнущей экземе.

Rp. Zinci oxydi 10,0

Gelatinae 10,0

Glucerini

Aq. destill. aa 40,0

D. S. При воспалении.

Технология приготовления данной мази заключается в следующем: окись цинка тщательно растирают примерно с 15 г глицерина в подогретой ступке.

Затем в выпарительную чашку помещают 10 г измельченного желатина медицинского, заливают 40 мл воды дистиллированной и смесь оставляют набухать, после чего добавляют оставшееся количество глицерина.

После набухания смесь при помешивании нагревают на водяной бане до полного растворения желатина. Испарившуюся воду пополняют ее добавочным количеством. Приготовленный раствор желатина при тщательном помешивании вливают в растертую с глицерином окись цинка.

Теплую мазь переносят в отпускную банку, быстро охлаждают и оформляют к отпуску.

Rp. Hydrargyri amidochloridi

Bismuthi subnitratis aa 1,5

Streptocidi 0,4

Bismuthi submitratis

Xeroformii aa 1,0

Vaselini aa 10,0

Rp. Zinci oxydi 10,0

Gelatinae 10,0

Glucerini

Aq. destill. aa 40,0

Руководство к лабораторным занятиям по технологии лекарственных форм» Для студентов III курса факультетов «Фармация» и«Клиническая фармация» по темам: «Асептические лекарственные формы»

3) легкоокисляющиеся вещества. В качестве стабилизаторов таких веществ используют антиоксиданты.

1) изотонический буферный раствор борной кислоты с левомицетином (0,2%);

2) боратный буферный раствор, состоящий из борной кислоты (1,85%), натрия тетрабората (0,15 %), левомицетина (0,2 %);

3) фосфатный буферный раствор, состоящий из раствора натрия фосфата однозамещенного (0,5 %) и раствора натрия фосфата двузамещенного (0,9 %).

Недостаток растворов лекарственных веществ, применяемых в качестве глазных капель, состоит в том, что проявление и терапевтического эффекта прямым образом зависит от времени пребывания в конъюнктивальном мешке. Для поддержания необходимой концентрации требуется частая инстилляция лекарственного вещества, так как водные растворы быстро вымываются слезной жидкостью. Частое механическое воздействие на патологически измененные ткани глаза может привести к неблагоприятным последствиям.

Пролонгировать действие глазных капель оказалось возможным при помощи введения в состав раствора пролонгаторов, повышающих вязкость растворов.

1) обеспечивать необходимый контакт лекарственного вещества с тканями глаза;

2) не раздражать слизистую оболочку глаза;

3) не искажать зрительные ощущения;

4) быть совместимыми с лекарственным веществом и консервантами;

5) ускорять эпителизацию эродированной роговицы по возможности;

6) хорошо стерилизоваться;

7) сохранять свои свойства при хранении.

Метилцеллюлоза (0,5 – 2%);

Натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы — NaKMЦ (0,5-2%);

Поливиниловый спирт (1,5%);

Микробный полисахарид аубазидан (0,1 – 0,3 %).

Пролонгаторы включаются в состав глазных капель, если они изготавливаются по стандартным прописям или по указанию врача.

Отсутствие механических включений

Глазные капли является водными растворами лекарственных веществ и во многом схожи по предъявляемым требованиям с инъекционными растворами, поэтому отсутствие механических включений обеспечивается фильтрованием через стеклянные (№3), фарфоровые или бумажные фильтры с одновременной стерилизацией. Для достижения желаемого качества используют тщательное фильтрование через лучшие сорта фильтровальной бумаги и длинноволокнистую вату или стеклянный фильтр № 3.

Предлагаем ознакомиться:  Инструкция по применению глазных капель Дексатобропт

Упаковка и хранение глазных капель

Упаковка для глазных капель должна соответствовать следующим требованиям: обеспечивать стерильность и стабильность при хранении и употреблении, иметь устройство для инстилляции.

Глазные капли отпускают во флаконах нейтрального стекла емкостью 5-10 мл, укупоренных резиновыми пробками, закрытых сверху металлическими колпачками.

Инстилляция глазных капель производится с помощью пипеток или пластиковых капельных насадок, надевающихся на флакон. Промышленным способом изготавливаются тюбик – капельницы из полиэтилена, состоящие из корпуса и колпачка со штырем для прокаливания. Тюбик – капельницы наиболее удобны в применении.

Хранить глазные капли необходимо в прохладном защищенном от света месте. К отпуску оформляются основной этикеткой розового цвета «Глазные капли» и предупредительной этикеткой «Хранить в прохладном защищенном от света месте».

I. Приготовление глазных капель

растворением лекарственных веществ.

В качестве примера рассмотрим приготовление растворе димедрола и пилокарпина гидрохлорида.

1. Rp: Dimedroli 0,05

Natrii chloridi quantum satis

ut fiat solutio isotonica

Aquae pro injectionibus 10 ml

Misce. Da. Signa. Глазные капли.

Обеспечение изотоничности осуществляется путем добавления в состав глазных капель натрия хлорида, натрия нитрата или натрия сульфата.

Изотонический эквивалент димедрола по натрия хлориду равен Е =0,2.

1,0 г димедрола – 0,2

= 0,01 г NaCl

0,2 · 0,05

0,05 г димедрола – Х 1

таким образом, натрия хлорида необходимо взять 0,09 – 0,01= 0,08 г.

2. Rp: Sol. Рilocarpini hydrochloridi — 1 % — 10,0

Da. Signa. По 2 капли 3 раза в день в правый глаз.

Этот раствор является гипотоничным и вызывает при закапывании в глаз неприятные ощущения, поэтому его необходимо изотонировать введением натрия хлорида. Е – пилокарпина гидрохлорида по натрия хлориду равен 0,22 т.е.

1,0 г пилокарпина – создает такое же осмотическое давление, что и 0,22 г NaCl, следовательно для доведения раствора до изотоничности натрия хлорида следует

Мази имеют мягкую консистенцию. Лекарственные вещества находятся в окружении вязкой основы, высвобождение из которой затруднено. С увеличением дисперсности лекарственных веществ возрастает удельная поверхность, что увеличивает поверхность контакта с кожей слизистыми оболочками организма и увеличивает биологическую доступность. Поэтому при изготовлении мази требует достичь максимальной дисперсности лекарственных веществ и равномерного распределения их в основе.

Мази готовят на основе, указанной в частных статьях.

При экстемпоральном изготовлении в случае отсутствия указания в рецепте основу подбирают с учетом физико-химической совместимости компонентов мази.

При отсутствии указаний концентрации лекарственного вещества в рецепте и в нормативной документации следует готовить мазь 10%-й. Если мазь содержит лекарственные вещества списка А или Б, то указание их концентрации обязательно.

Требования к мазям

· Должны иметь мягкую консистенцию, обеспечивающую удобство нанесения на кожу и слизистые.

· Максимальное диспергирование лекарственных веществ и равно­мерное распределение их по всей массе мази (однородность).

· Стабильность при хранении.

· Отсутствие механических включений.

· Неизменность состава при применении и хранении.

· Соответствие концентрации лекарственного вещества и массы мази выписанным в рецепте.

· Микробиологическая чистота — в 1 г или в 1 мл не более 100 аэроб­ных бактерий и грибов суммарно, не более 10 энтеробактерий и некоторых других грамотрицательных бактерий, при отсутствии Pseudomonasaeruginosa и Staphylococcusaureus для мазей, применя­емых местно, наружно, интравагинально, для введения в полости уха, горла, носа, в дыхательные пути;

· Стерильность — для мазей, вводимых в полости тела, не содержащие микроорганизмов (среднее ухо, матка, мочевой пузырь), наносимых на поврежденную слизистую (раны, ожоги, обморожения), содер­жащих антибиотики и другие антимикробные вещества, для глазных мазей, а также назначаемых новорожденным детям.

Введение лекарственных веществ в основу

— жирорастворимые лекарственные вещества предварительно растворяют в расплаве гидрофобной основы или гидрофобных компонентах сложных основ;

— водорастворимые лекарственные вещества растворяют в воде, являющейся составной частью мази, а затем смешивают с основой. При приготовлении мази на безводной основе лекарственные вещества растворяют в минимальном количестве воды, эмульгируют равной массой безводного ланолина и смешивают с основой;

— нерастворимые ни в воде, ни в основе лекарственные вещества предварительно измельчают в наимельчайший порошок, растирая с половинным количеством (от массы лекарственных веществ) предварительно расплавленной основы или с жидко­стью, близкой по составу к основе;

— летучие вещества вводят в состав мазей в последнюю очередь при температуре не выше 40 °С;

— сухие и густые экстракты растирают с равным количеством спирто-глицерино-водной смеси (1:3:6).

Гомогенные мази характеризуются отсутствием межфазной по­мета раздела между лекарственными веществами и основой. Лекарственное вещество распределено в основе по типу раствора, заходится в молекулярной или мицеллярной степени дисперсности.

· мази сплавы

· мази-растворы;

· экстракционные мази.

Мази-сплавы — представляют собой сочетания жиров, восков, углеводородов, смол, пластырей и других веществ. Мази готовят в фарфоровых чашках или ступках сплавлением веществ на водяной. В первую очередь плавят наиболее тугоплавкие компоненты и к полученному расплаву прибавляют остальные ингредиенты в порядке уменьшения температуры плавления.

Руководство к лабораторным занятиям по технологии лекарственных форм» Для студентов III курса факультетов «Фармация» и«Клиническая фармация» по темам: «Асептические лекарственные формы»

ФЕДЕРАЛЬНОЕ АГЕНСТВО ПО ОБРАЗОВАНИЮ

На тему: “Глазные лекарственные формы пролонгированного действия”

Руководитель: Зубова С.Н.

ВОРОНЕЖ 2007

· Каталин

· Офтан катахром

· Витафакол

· Теброфен

· Пилокарпин

9. Рецепты

10.Литература

1.Глазные лекарственные формы.

Глазные лекарственные формы занимают особое место среди других лекарственных форм в связи со спецификой их применения и особенностями, вытекающими из строения и функций органа зрения, такими как специфические механизмы всасывания, распределения и взаимодействия лекарственных веществ с тканями и жидкостями глаза, легкая ранимость глаза и т.д..

Известный советский офтальмолог академик В.П. Филатов (1875 – 1956) писал: «Можно без преувеличения сказать, что среди органов чувств человека самым драгоценным является орган зрения». 90% информации об окружающем мире человек получает с помощью зрения.

Слизистая оболочка глаза является самой чувствительной из всех слизистых организма. Она резко реагирует на внешние раздражители – механические включения, несоответствие осмотического давления и значения рН вводимых в глаз лекарственных препаратов осмотическому давлению и значению рН слезной жидкости.

Слезная жидкость является защитным барьером для микроорганизмов благодаря наличию в ней лизоцима (фермент мурамидаза). При различных заболеваниях глаз содержание лизоцима в слезной жидкости значительно снижается, что способствует размножению микроорганизмов, которые вызывают тяжелые заболевания. Поэтому наряду с общими требованиями для многих ЛФ к ним предъявляются повышенные требования: стерильность, стабильность, изотоничность, отсутствие механических включений и раздражающего действия, точность дозирования.

Предлагаем ознакомиться:  Акция для пациентов с глаукомой и ПХРД

Разработаны вспомогательные вещества. увеличивающие время нахождения лекарственных средств в организме, которые называются пролонгаторами. У лекарственных средств пролонгированного действия увеличена продолжительность действия.

При быстром выведении лекарственных веществ из организма или быстром разрушении в нем а/б, витаминов, гормонов и др. возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что приводит к изменению концентрации их в организме и обусловливает нежелательные побочные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.).

Пролонгирующим компонентам, помимо требований, предъявляемых к вспомогательным веществам, следует отнести и поддержание оптимального уровня лекарственного вещества в организме, отсутствие резких колебаний его концентрации. Максимум концентрации лекарственного вещества в крови, прямо пропорционально введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционально скорости выделения вещества из организма.

2.Технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов.

Существуют различные технологические методы пролонгирования лекарственных препаратов: повышение вязкости дисперсионной среды (заключение лекарственного вещества в гель); заключение лекарственного вещества в пленочные оболочки; суспендирование растворимых лекарственных веществ; создание глазных лекарственных пленок вместо растворов и др.

Наиболее предпочтительным является заключение лекарственного вещества в гель или использование в качестве дисперсионной среды неводных растворителей (ПЭО – 400, масла и др.). В качестве геля для пролонгированных лекарственных препаратов чаще используют растворы высоко молекулярных соединений различной концентрации, что позволяет регулировать время пролонгирования.

Агар экстрачистый, мелкий порошок

Гидроксипропилметилцеллюлоза Walocel®

L( ) Винная кислота, порошок экстрачистый

DL-Яблочная кислота EMPROVE®

Карбоксиметилцеллюлоза Walocel®

Крахмал водорастворимый экстра чистый

Натрия лаурилсульфат

Хлорид натрия экстра чистый, с низким содержанием эндотоксинов

Усиление и пролонгирование действие объясняется увеличением продолжительности нахождения веществ в конъюнктивальном мешке, медленным, но полным всасыванием их через роговицу.

Например, количество инстилляций 2% растворов пилокарпина гидрохлорида, приготовленных с 2% Nа — солью карбоксиметилцеллюлозы у больных было сокращено до 3 раз в сутки вместо 6 инстилляций водного раствора без добавления пролонгаторов.

3.Классификация вспомогательных веществ

· Природные вспомогательные вещества.

Альгинаты – кислота альгиновая и ее соли. Кислота альгиновая – ВМС, получается из морских водорослей. Используется в качестве разрыхляющих, эмульгирующих, йрологирующих, пленкообразующих вспомогательных веществ, а также для приготовления мазей и паст.

Агароид. В состав входят глюкоза и галактоза, а также минеральные элементы (Са, Мg, S и др.). Получают из морских водорослей. В 0,1% концентрации обладает стабилизирующими, разрыхляющими и скользящими свойствами, в смеси с глицерином в 1,5% концентрации используется в качестве мазевой основы.

Пектин – входит в состав клеточных стенок многих растений. Обладает желатинирующей способностью. Используется для создания детских лекарственных форм.

Микробные ПС – наиболее распространен аубазидан – получаемой при м — б синтезе с помощью дрожжевого гриба Аureobasidiumpullulans. Аубазидан (0,6%) образует гели, которые используются как основа для мазей, 1% — для пленок и губок. Концентрация 0,1 — 0,3% — как пролонгатор глазных капель. При этом раствор устойчив при термической стерилизации до 120°C. Эффективный стабилизатор и эмульгатор.

Коллаген. Источником является кожа крупного рогатого скота. Получают путем щелочно-солевой обработки. Коллаген применяется для покрытия ран в виде пленок с фурацилином, кислотой борной, маслом облепиховым, метилурацилом, а также в виде глазных пленок с а/б.

Желатин – получают при выпаривании обрезков кожи, ВМС белковой природы, содержит гликокол, аланин, аргинин, лейцин, лизин, глютаминовая кислота. Благодаря высоким гелеобразующим свойствам используется для изготовления мазей, желатиновых капсул, суппозиториев.

Желатоза – продукт неполного гидролиза желатина. Не обладает способностью желатинироваться, но имеет высокие эмульгирующие свойства.

· Неорганические полимеры.

Бентонит – в виде минералов кристаллической структуры размером частиц 0,01 мм. Имеют сложный состав. Общая формула: Al2 O3 · SiO2 · nH2 O (содержит 90% оксидов Al, Si, Mg, Fe, еще катионы K . Na . Са 2 . Мg 2 — вступают в реакции). Способность к набуханию и гелеобразованию позволяет использовать их в производстве мазей, таблеток, порошков, гранул. Бентониты обеспечивают лекарственным препаратам мягкость, дисперсность, высокие адсорбционные свойства, легкую отдачу лекарственных веществ.

Аэросил – кремния диоксид SiO2. очень легкий микронизированный порошок с выраженными адсорбционными свойствами. Применяют для стабилизации суспензий. Загущенную способность аэросила используют при получении гелей для мазевых основ. Адсорбционные свойства используют с целью стабилизации сухих экстрактов (уменьшается их гигроскопичность). В порошках применяют при изготовлении гигроскопичных смесей и как диспергатор.

· Синтетические и полусинтетические вспомогательные вещества.

Особое место в этой группе занимают эфиры целлюлозы. Они представляют собой продукты замещения водородных атомов гидроксильных групп целлюлозы на спиртовые остатки – алкиды (при получении простых эфиров) или кислотные остатки – ацилы (при получении сложных эфиров).

Метилцеллюлоза растворимая – простой эфир целлюлозы и метанола. Водные растворы метилцеллюлозы обладают высокой сорбционной, эмульгирующей и смачивающей способностью. В технологии применяют 0,5 – 1% водные растворы в качестве загустителей и стабилизаторов, для гидрофилизации гидрофобных основ мазей и линиментов, в качестве эмульгатора и стабилизатора при изготовлении суспензий и эмульсий, а также как пролонгирующий компонент для глазных капель.

Другие вещества этой группы: натрий – карбоксиметилцеллюлоза, оксипропилметилцеллюлоза и ацетилцеллюлоза.

Концентрированные растворы метилцеллюлоза при высыхании образуют прозрачную прочную пленку – пленочные покрытия.

Поливинол – синтетический водорастворимый полимер винилацетата, поливиниловый спирт. Структурная формула [ -СН2 – СН — ] n. где n – число структурных единиц в макромолекуле.

Поливинилпирролидон — полимер N – винилпирролидона

Молекулярная масса 10000 – 100000. Он растворим в воде, спиртах, глицерине, легко образует комплексы с витаминами, а/б. Используется как стабилизатор эмульсий и суспензий, пролонгирующий компонент, наполнитель для таблеток и драже. Поливинилпирролидон входит в состав плазмозаменителей, аэрозолей глазных лекарственных пленок. Гели на основе поливинилпирролидон используют для приготовления мазей, в том числе предназначенных для нанесения на слизистые оболочки.

Полиакриламид растворим в воде, глицерине, получен и биорастворимый полимер, он используется для лекарственных биорастворимых глазных пленок, которые обеспечивают максимальное время контакта с поверхностью конъюнктивы. 1% растворы полиакриламид используют для пролонгирования действия глазных капель.

Жиросахара – неполные сложные эфиры сахарозы с высшими жирными кислотами (стеариновая, пальмитиновая, лауриновая и др.). Это новый класс ПАВ, в организме распадаются на жирные кислоты, фруктозу и сахарозу. Применяются в качестве солюбилизаторов, эмульгаторов, стабилизаторов.

В настоящее время при лечении и профилактике заболеваний глаз используются следующие глазные лекарственные формы промышленного производства: капли, мази, пленки. Самой распространенной глазной ЛФ являются капли.

Загрузка ...
Adblock detector