Применение пилокарпина при глаукоме

Фармакологическое действие

Антиглаукомное.

Пилокарпин является холинергическим средством, активирующим мускариновые рецепторы. Препарат вызывает сужение зрачка, снижает внутриглазное давление посредством облегчения оттока внутриглазной жидкости, а также спазм аккомодации.

Пилокарпин хорошо преодолевает барьер роговицы. Максимальная его концентрация во внутриглазной жидкости достигается через полчаса. Возействие препарата на внутриглазное давление может продолжаться 4 – 14 ч.

Фармакодинамика

Препарат оказывает противоглаукомное и миотическое действие, является м-холиномиметиком.

Благодаря применению препарата происходит сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц, увеличивается угол передней камеры глаза (корень радужки оттягивается), увеличивается проницаемость трабекулярной зоны (натягивается трабекула, наблюдается открытие блокированных участков Шлеммова канала), улучшается отток из глаза водянистой влаги. В результате отмечается снижение внутриглазного давления.

Инстилляция 1% раствора пилокарпина при первичной открытоугольной глаукоме приводит к снижению внутриглазного давления на 25–26%. Эффект начинает развиваться через 30–40 минут после применения препарата, максимум отмечается спустя 90–120 минут, общая длительность терапевтического действия – от 4 до 8 часов.

Препарат позволяет контролировать внутриглазное давление на протяжении 24 часов, при этом индуцированная миопия, развивающаяся на протяжении первых часов, быстро уменьшается, ее значение обычно не выше 0,5 диоптрии.

Фармакокинетика

Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. Всасывание в конъюнктивальном мешке практически не отмечается, при этом вещество хорошо абсорбируется через конъюнктиву.

Время, которое требуется для достижения максимальной концентрации во внутриглазной жидкости, составляет 30 минут. Задерживается в тканях глаза, благодаря чему продлевается его Т1/2 (период полувыведения) из тканей глаза (составляет от 1,5 до 2,5 часов).

Вещество в тканях глаза не метаболизируется. Выведение осуществляется с внутриглазной жидкостью в неизмененном виде. Пилокарпин превращается в неактивную форму, что обеспечивается гидролизом в сыворотке крови и печени. Т1/2 из плазмы – примерно 30 минут.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Пилокарпин относится к фармакологической группе М-холиномиметических препаратов. Механизм его действия вызван возбуждением ряда периферических рецепторов М-холинегрического типа, это в совою очередь приводит к сокращению цилиарной мышцы и радиальной мышцы радужки, сопровождается уменьшением зрачка и освобождением угла передней камеры глазного яблока, улучшением дренажа внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика

При попадании на конъюнктиву средство проникает через роговицу и концентрируется в основном в водянистой влаге глазного яблока через полчаса. Период полувыведения из оболочек глаза составляет 1,5-2 часа, но действие препарата на значения внутриглазного давления фиксируется в течение еще 4-8 часов. Средство не метаболизируется в тканях глазного яблока, а выводится из внутриглазной области, инактивируется гидролизом в печени и крови. Период полувыведения из организма составляет 30 минут.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено использовать при:

  • иридоциклите;
  • кератите;
  • аллергической реакции;
  • ирите;
  • гиперчувствительности к веществам, имеющимся в препарате;
  • хирургических вмешательствах, после которых могут возникнуть осложнения из-за сужения зрачков.

Недорогое противомикробное средство широкого спектра действия – глазные капли Офлоксацин.

Прочтите инструкцию глазных капель Офтаквикс по ссылке.

  • ирит, циклит, увеит, иридоциклит, кератит и другие болезни глаза, при которых уменьшение зрачка нежелательно (после оперативных вмешательств на глазу);
  • парадоксальная реакция на средство при застойном типе глаукомы;
  • препарат следует осторожно использовать пациентам с отслоением сетчатки в прошлом, молодым больным с высокой степенью миопии, а также при острых болезнях тканей глаза воспалительного характера, бронхиальная астме в прошлом и аллергических реакциях на компоненты препарата.

• Гиперчувствительность.

• Состояния, сужение зрачка при которых не рекомендовано – ирит, иридоциклит (хирургические операции на глазу, в целях предупреждение образования задних синехий).

Пилокарпин может применяться с осторожностью у пациентов с отслойкой сетчатки и молодых людей с высокой степенью миопии.

  • Ирит;
  • Иридоциклит;
  • Состояния и заболевания глаз, при которых миоз нежелателен (в том числе после хирургического вмешательства);
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Предлагаем ознакомиться:  Степени и лечение неоваскулярной глаукомы

С осторожностью:

  • Отслоение сетчатки в анамнезе;
  • Миопия высокой степени у пациентов молодого возраста.

Способ применения и дозы

Использовать глазные капли следует строго по показаниям, придерживаясь назначенных офтальмологом либо рекомендованных производителем доз. Обычно «Пилокарпин» предписывают по 1—2 кап. до 6 раз в сутки. Проводить инстилляцию нужно только чистыми руками, следя за тем, чтобы кончик флакона не прикасался к каким-либо поверхностям, в частности, глазному яблоку. После процедуры нужно тщательно закрутить колпачок.

Глазные капли «Пилокарпин» в минимальном количестве всасываются в ток крови и при этом быстро выходят из него. Поэтому риск развития передозировки минимален и даже при закапывании до 15 кап./час побочные эффекты не возникают. Теоретически при передозировке может появиться тошнота и замедлиться сердечный ритм. Лечение проводится симптоматическое.

Концентрация раствора пилокарпина и его суточная доза определяется офтальмологом.

Первичная глаукома: закапывают 1 каплю 1% или 2% раствора препарата в больной глаз от 2 до 6 раз в сутки.

Закрытоугольная глаукома (острый приступ): в течение первых 1-2 часов закапывают по 1 капле препарата раз в 15 минут, 3-4-й часы – каждые 30 минут, 5-6-й часы – один раз в час.

Глазные капли Пилокарпин, инструкция по применению

Пилокарпина гидрохлорид закапывают в оба глаза по 1-2 капли через каждые 6-12 часов. Дневную дозу и продолжительность курса терапии должен определять лечащий врач в зависимости от показателей внутриглазного давления. Если необходимо, препарат можно сочетать с блокаторами β-адренорецепторов.

В случае острого приступа глаукомы закрытоугольного типа назначают в первый час по 1 капле через каждые четверть часа; в последующий час по 1 капле через каждые полчаса; в последующие 2 часа по 1 капле через каждый час; и далее — 3-6 раз в день до исчезновения симптомов приступа.

Признаки передозировки препаратом Пилокарпин: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу, головная боль. При развитии подобных симптомов препарат следует отменить.

Лечение передозировки, как правило, симптоматическое. Применяют Атропин и Тропикамид, возможно применение специфических антидотов.

При тяжелой брадикардии, вызванной передозировкой вводят парасимпатомиметики, например, Атропинпарентерально в дозе 0,5-2 мг.

В терапии первичной глаукомы назначают каплю 1или 2 процентного раствора препарата в пораженный глаз до шести раз в сутки. Суточную дозу Пилокарпина и его концентрацию рекомендует врач после установления уровня ВГД. Острый приступ закрытоугольной глаукомы требует следующей схемы применения препарата: первые два часа приступа – по капле, каждые 15 минут; затем два часа – по капле, каждые 30 минут; следующие два часа – каплю в час.

Пилокарпин практически полностью безопасен при применении местно благодаря малой системной доступности, а также быстрому выведению препарата из кровотока. Первые симптомы передозировки: тошнота и брадикардия. Применяют симптоматическое лечение, иногда используют Атропин, как специфический антидот (для купирования приступа выраженной брадикардии вводят парентерально 0.5-2 мг атропина).

Глазные капли Пилокарпин применяют конъюнктивально.

Дозы и кратность применения в каждом случае определяют индивидуально для каждого пациента.

При первичной глаукоме назначают по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Продолжительность лечения зависит от уровня внутриглазного давления. При необходимости дополнительно назначают бета-адреноблокаторы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат применяют по такой схеме: в течение 1-го часа – по 1 капле каждые 15 минут, на протяжении 2-го и 3-го часа – по 1 капле каждые 30 минут, на протяжении 4-го-6-го часа – по 1 капле каждые 60 минут, далее – по 1 капле 3-6 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется моментом, когда удается полностью купировать приступ.

Основные симптомы: головная боль, стойкий миоз, нарушение зрения, боль в глазу.

Предлагаем ознакомиться:  Плюсы и минусы линз

Терапия: отмена Пилокарпина, инстилляция препаратов-антагонистов, включая тропикамид, атропин.

Побочные действия

После инстилляции в глаза Пилокарпина иногда возникают побочные эффекты:

  • кратковременные болевые ощущения в глазах;
  • аллергический конъюнктивит;
  • слезотечение;
  • воспалительный процесс на коже в области век;
  • покраснение глаз, жжение в них;
  • мнимая близорукость (как правило, в юном возрасте);
  • снижение остроты зрения в вечернее и ночное время суток;
  • боли в висках.

Следующие реакции также могут возникнуть, но происходит это крайне редко:

  • обильные выделения из носовых пазух;
  • бронхоспазм;
  • усиленное слюноотделение;
  • замедление сердечных сокращений.

Сложное поражение одного из лицевых нервов – птоз верхнего века.

Стоит ли тратить деньги на глазные капли Рестасис поможет разобраться статья.

  • локальные побочные реакции: миоз, быстро проходящая боль в глазу, спазм аккомодации, покраснение, понижение остроты зрения, боль в висках и параорбитальной области, усиленное слезотечение, дерматит век и аллергический конъюнктивит, поверхностный кератит, фотофобия, зуд в глазах, миопия, гиперемияконъюнктивы, эрозия и отек роговицы, длительное сокращение цилиарной мышцы, отслойка сетчатки;
  • системные побочные реакции: бронхоспазм, головокружение, головная боль, гиперсаливация, ринорея, повышение или понижение кровяного давления, отек легких, сосудистые нарушения, брадикардия, повышенная потливость, рвота, тошнота, диарея.

Долговременное лечение может вызывать признаки фолликулярного конъюнктивита, кератопатии, контактного дерматита в области век, катаракты, помутнение хрусталика, поражение конъюнктивальной ткани.

• Кратковременные боли в глазу, покраснение его, ощущение жжения, ухудшение зрения в сумерках. Иногда у молодежи развивается спазм аккомодации, возникает головная боль, сопровождаемая слезотечением, развивается аллергический коньюнктивит или дерматит кожи век.

• Системные побочные действия развиваются редко, но иногда может возникнуть бронхоспазм, замедлиться сердечный ритм, увеличиться слюноотделение, появиться ринорея.

• В единичных случаях отмечалась отслойка сетчатки, уплотнение либо образование кисты радужки из-за применения миотиков. Длительное применение Поликарпина может вызывать фолликулярный конъюнктивит, а также обратимое помутнение хрусталика или кератопатию.

Препарат в основном переносится хорошо, в редких случаях возникает головная боль. При длительном применении есть риск развития выраженного миоза (1-1,5 мм в диаметре), контактного дерматита век и фолликулярного конъюнктивита.

Особые указания

Непосредственно перед использованием следует согреть до температуры тела флакон с препаратом, подержав его в ладони.

Колпачок отвинчивают, затем снимают и, слегка сдавливая корпус флакона, осуществляют закапывание раствора в глаз. Окончив процедуру, крышку плотно закрывают.

Необходимо с особой осторожностью применять данное лекарственное средство больным с острым типом сердечной недостаточности, перенесшим недавно инфарктом миокарда, артериальной гипотензией либо гипертензией, тяжелой брадикардией, гипертиреозом, обструкцией мочевыводящих путей, вазомоторной нестабильностью, эпилепсией, болезнью Паркинсона.

Увеличение частоты инстилляции свыше рекомендованной схемы нецелесообразно, так как это не вызывает более сильного гипотензивного эффекта и может вызывать общие нежелательные реакции организма.

Препарат практически не влияет на показатели офтальмотонусау здоровых лиц. Желательно на 1-3 месяца в течение года заменять Пилокарпин другими не миотическими препаратами.

Клинических испытаний применения препарата у беременных и кормящих женщин не проводилось, но пилокарпин считается практически безопасным для этой категории пациентов.

Лечение пилокарпином требует соблюдения осторожности при управлении автотранспортным средством при слабом освещении, либо в сумерках.

Хранят препарат при температуре до 15°С, в недоступном детям, затемненном месте.

Срок хранения – до 2 лет. Вскрытый флакон нужно использовать в течение месяца.

Адекватные и строго контролируемые исследования по поводу безопасности применения Пилокарпина во время беременности и лактации не проводились, поэтому препарат может быть назначен только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски.

У пациентов с начальной стадией катаракты миотический эффект препарата может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Предлагаем ознакомиться:  Виды косоглазий у детей

Во время терапии необходим регулярный контроль внутриглазного давления.

Сужение зрачка может вызывать нарушения темновой адаптации, поэтому после инстилляции глазных капель следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ и управлении автомобилем при плохом освещении или в темное время суток. Также следует учитывать, что в начале лечения у пациентов молодого возраста возможно развитие спазма аккомодации, который снижает остроту зрения.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном использовании с адреностимуляторамиможет развиваться антагонизм действия.

Атропин и иные препараты из группы М-холинолитических средств – антагонисты Пилокарпина.

Тимолол и Мезатон еще больше понижают внутриглазное давление.

М-холиностимулирубщее действие препарата снижается при применении с производными Фенотиазина, Клозапином, трициклическими антидепрессантами, Хлорпротиксеном и усиливается при применении с антихолинестеразными средствами.

Возможно использование препарата вместе с β-адреноблокаторамилибо ингибиторами карбоангидразы.

Возможно появление брадикардии и понижение кровяного давления во время общего наркоза с применением Фторотана.

Пилокарпин хорошо комбинируется с бета-адреноблокаторами, а также прочими гипотензивными препаратами в терапии глаукомы.

При остром приступе закрытоугольной глаукомы, пилокарпин сочетается с ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и иные М-холиноблокирующие средства – антагонисты поликарпина. Его М-холиностимулирующая активность понижается, если одновременно применять с циклическими антидепрессантами, хлорпротиксеном, клозапином, производными фенотиазина и усиливается с антихолинэстеразными веществами.

Существует риск развития брадикардии, снижения АД при применении общей анестезии с фторотаном.

Пилокарпин может применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, симпатомиметиками, ингибиторами карбоангидразы.

Атропин и другие м-холиноблокирующие средства являются антагонистами пилокарпина.

При одновременном применении адреностимуляторов может наблюдаться антагонизм действия (на диаметр зрачка).

Мезатон и тимолол уменьшают продукцию внутриглазной жидкости и тем самым усиливают снижение внутриглазного давления.

Антихолинэстеразные средства усиливают м-холиностимулирующую активность пилокарпина; производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты, клозапин и хлорпротиксен – снижают.

Во время общей анестезии с применением фторотана у пациентов, проходящих курс лечения глазными каплями Пилокарпин, возможно снижение артериального давления и развитие брадикардии.

Цена препарата Пилокарпин

Пилокарпин – недорогой препарат, поэтому воспользоваться им может каждый. Однако же если к его использованию есть какие-либо противопоказания, то возможно использование его аналогов. Примерные цены на них представлены ниже в таблице.

Отзывы людей на капли по большой части положительные. После их применения внутриглазное давление снижается достаточно быстро. Кроме того, всех радует его низкая цена. К минусам же его относят частое возникновение побочных эффектов. Так, одни пациенты жалуются на головные боли после их закапывания в глаза, вторые на слезоточивость, а третьи на жжение в глазах.

Маргарита, г. Саранск, 38 лет: «Недавно офтальмолог мне поставил диагноз «атрофия глазного нерва». Как он сказал, именно из-за нее у меня упало зрение, и появились боли в глазах. Для ее лечения он мне прописал Пилокарпин. Стоит он всего 17 рублей. Сейчас прошло 2 недели, как я его использую. Зрение не улучшилось, но вот боль в глазах пропала».

Пилокарпин считается эффективным и при этом недорогим лекарством, поэтому его нередко назначают врачи своим пациентам. Противопоказаний, как и побочных эффектов у него не так много. Однако же на появление последних люди нередко жалуются. В других наших статьях вы можете ознакомится с аналогами Броксинака.

Внимание! Статья носит информационный характер. Перед применением капель следует проконсультироваться у специалиста.

В России цена Пилокарпина 1% 5мл составляет 25-31 рубль. Средняя цена такой формы выпуска на Украине – 6,5 гривен.

При выписке Пилокарпина гидрохлорида в рецепте на латинском языке он звучит как Pilocarpini hydrochloridum.

Стоимость препарата “Пилокарпин” в аптеках Москвы начинается от 30 руб.

Отпускается по рецепту.

Примерная цена на Пилокарпин (1 флакон-капельница по 5 мл) составляет 30 рублей.

Загрузка ...
Adblock detector